Шинээр бүртгэгдсэн эм нь ХДХВ-ийн халдварыг илрүүлж, халдвар дамжихаас хамгаалдаг
ХДХВ-ийн оролтын дарангуйлагч (ХДХВ-ийн халдварыг дарангуйлагч гэж нэрлэдэг) нь ХДХВ- ыг эмчлэх ретровирусын эсрэг эм юм. Мансууруулах бодисын идэвхитэй молекулууд ХДХВ-ийн халдварыг зогсоох чадвартай байдаг. Эдгээр нь эсэд нэвтрэхийн тулд ХДХВ-ийн "онгойлгох" хэрэгтэй уургууд юм. Үүнийг хийх аргагүй бол ХДХВ өөрөө хуулбарлаж олон хуулбарлаж чадахгүй.
ХДХВ-ийн бусад эмэнд тэсвэртэй хүмүүс нь эмэнд тэсвэртэй ХДХВ-ийн мутацийг ерөнхийдөө даван туулах чадвартай учраас орохын дарангуйлагчдаас ашиг олох боломжтой. Энэ нь олон жилийн туршид эмчилгээ хийлгэж байсан хүмүүст зориулсан, ялангуяа эмчилгээний сонголтыг цөөхөн, цөөхөн гэж үзсэн хүмүүст сайн мэдээ юм.
Одоогийн байдлаар АНУ-ын Хүнс, мансууруулах бодисын захиргаа (FDA) баталсан ХДХВ-ийн орогнож байгаа хоёр хүн байдаг: Selzentry (maraviroc) болон Fuzeon (enfuvirtide).
Maraviroc ба CCR5 рецепторын эсрэг антагонистууд
CCR5 рецептор антагонист нь CCR5 гэж нэрлэгддэг CD4 T-cells-д CD4 T-cells дээр уураг хүргэхээс сэргийлдэг оролтын саатуулагч хэлбэр юм. CCR5 рецептор нь ХДХВ-ийн анхдагч цэгүүдийн нэг юм, ялангуяа эрт үе шатны халдварын үед байдаг. Энэ хавсралтаас сэргийлэхийн тулд ХДХВ нь хост руу орж, түүний генетикийн машиныг сүйтгэж чадахгүй байна.
Түүнчлэн элэгний дарангуйлагч гэж нэрлэгдэх бол CCR5 рецептор антагонист нь ретровирусын бусад ангиас ялгаатай байдаг тул вирусыг шууд биш харин байрлах эсийн гадаргуу дээр байрлуулахгүй.
Энэ нь зарим хүмүүст бус, харин бусдад хэрхэн тустай болох нь ялгаатай байдаг. Энэ нь ХДХВ хүнээс хамаарч өөр өөр байдаг. ХДХВ-ийн зарим хэлбэр нь CCR5 рецептороор дамжуулан хостод холбох болно; Бусад нь CXCR4 рецептор гэж нэрлэгддэг зүйлийг ашиглах болно.
(Ерөнхийдөө CCR5 нь эрт үед халдварын үед илүү их байдаг ба CXCR4 нь сүүл хожуу үеийн өвчний үед илэрдэг)
Үүнийг тодорхойлохын тулд эмч нар триллви шинжилгээнд хэрэглэдэг генетикийн сорилыг ашиглан таны вирусын халуун орны (чиглүүлэлт) батлах болно. Хэрвээ шинжилгээг CCR5 эерэг гэж үзвэл вирус нь "CCR5-ийн халуун" гэж хэлэгддэг бөгөөд энэ нь CCR5 антагонист эмэнд хариу үйлдэл үзүүлэх болно гэсэн үг юм. Харин эсрэгээр CXCR4-tropic вирус нь эмэнд нөлөөлөхгүй.
Хэдийгээр CCR5 антагонистуудын хэд хэдэн хөгжсөн бол зөвхөн нэг л зах зээлд хүрсэн байна.
- 2005 онд клиник туршилтуудын туршид Aplaviroc (код нэр GSK-873140) нь элэгний ноцтой хордлогын улмаас зогссон.
- Maraviroc (АНУ дахь Селзентри ба Celsentri брэндийн нэрээр) 2007 оны 3-р сард эмчлүүлсэн өвчтөнд
- Vicriviroc (код нэр SCH 417690) үйлдвэрлэгчээс тогтоосон үр дүнгийн зорилтыг биелүүлээгүй тохиолдолд 2010 онд үйлдвэрлэгчийн орхисон.
Халдвартай мансууруулах бодис, maraviroc батлагдсанаар ХДХВ-ийн эсрэг эмийн эсрэг хүчтэй эсэргүүцэлтэй хүмүүсийн 60 хувь нь вирусын эсрэг дархлааг бүрэн дүүрэн авах боломжтой гэж үзсэн. Зарим өвчтөнд элэгний хорт нөлөөнд хүргэж болзошгүй тул хар тамхи хэрэглэдэг хүмүүсийг нягт нямбай хянах хэрэгтэй. Бусад нь арьсны тууралт болон бусад харшлын урвал илэрч болно.
Fuzeon ба Fusion ингибиторыг хөгжүүлэх
Fusion нь ХДХВ-ийн амьдралын мөчлөгийн үе шат бөгөөд энэ нь вирусыг орохоос өмнө хос үүрэнд холбох боломжийг олгодог.
Глюкозын саатуулагч нь гП41-ийн уураг нь эсийн гадаргуу дээр гадаргуу дээр ажилладаг бөгөөд ХДХВ-ээр дамжихаас сэргийлдэг. Энэхүү хольцгүй бол ХДХВ-ийн репликаци зогсоод халдвар авдаг.
Одоогийн байдлаар fusion дарангуйлагчид амны хөндийн эм биш харин тариа тариулахаар төлөвлөгдсөн байна. Энэ нь эмчилгээний өндөр өртөгтэй (ойролцоогоор $ 25,000 / жил) хосолсон, эмчилгээний зориулалтын эмчилгээг хязгаарладаг (бусад эмчилгээний бусад сонголтууд дууссан).
Хэдийгээр нэг л зах зээлд хүрч чадсан хэдий ч холимог тамхинаас ангид нэр дэвшигчдийг боловсруулсан.
- Enfurvitide (Fuzeon брэндийн нэрээр) нь эмчилгээний туршлагатай өвчтөнүүдэд ашиглах зорилгоор 2003 онд FDA баталсан.
- T-1249 үйлдвэрлэгч нь Fuzeon-д хариу үйлдэл үзүүлэхгүй байгаатай холбоотой.
- TRI-1144, TRI-199 нь хоёулаа 2003 оноос эхлэн хөгжиж, эмнэлзүйн томоохон туршилт хийгдээгүй байна.
Фурфитит нь нэг удаагийн холимог дарангуйлагчийг батлагдсан бөгөөд өдөрт хоёр удаа тарилга хийдэг. Гаж нөлөө нь нойргүйдэл, булчингийн өвдөлт, сэтгэл гутрал, ханиалгах, арьсыг мэдрэх, амьсгал давчдах, жин хасах, тарих талбайд арьсны хатуурал орно.
Эх сурвалж:
Biswas, P .; Tambussi, G .; ба Лазарин, А. "Халдашгүй хандах уу? ХДХВ-ийн халдвар орохгүй байхын эсрэг хамтарсан рецепторын статус." Эмийн эмчилгээний мэргэжилтэн. 2008; 8 (7): 923-933.
Хүнс ба эмийн удирдлага (FDA). "FDA Novel Antiretroviral Drug Approval." Миландын мөнгөн хот; 2007 оны 8 дугаар сарын 6.
FDA. "Эмийн Баталгаажуулалт Багц: Fuzeon (enfuvirtide) тарилга хийхэд зориулагдсан." 2003 оны 3-р сарын 13.